Barış Cebe, DenizÇolak, MehmetEvcil, MuratHoşgören, Halil2021-04-092021-04-092015Barış Cebe, D., Çolak, M., Evcil, M.,Hoşgören, H. (2015). İlaç taşıyıcı sistemlerde yeni bir yaklaşım: İki bileşenli organojelatör stratejisi. 3. İlaç Kimyası: İlaç Etkin Maddesi Tasarımı, Sentezi, Üretimi ve Standardizasyonu Kongresi, 20-22 Mart 2015, Antalya.https://hdl.handle.net/20.500.12402/2835NSAID lerin oral yoldan verilmesinde karşılaşılan gastrointestinal iritasyonların giderilmesinde; topikal ve transdermal uygun formülasyonlar geliştirilmiştir. Çok sık kullanılan yaklaşımda, jel formülasyonları ile ilacın kontrollü salımı sağlanırken; derinin oluşturduğu bariyeri aşmak üzere geçiş arttırıcı (Enhenser) yardımcı malzemelerin eklenmesidir. Bu amaçla NSAID’lerin ticari olarak satılan jel formülasyonlarında jelatörlerin polimerik olması yanında; deriden geçişi arttırmak (enhancer olarak) üzere ilave ingredientlerin kullanılması gibi dezavantajlara sahiptir. Bu dezavantajları gidermek üzere, vücuttan atılması zor olan polimerik malzemeler yerine, biyouyumlu aynı zamanda enhancer (deriden geçişi arttırıcı) özellikli malzemelerle, gereksiz ingredientlerin kullanımını da azaltmak üzere; katyonu enhencer, anyonu (NSAID) olan ilaç tasarımı; yani hem jelatör hem enhencer özelliği olan ilaç molekülü tasarımı yapılmıştır. N є -alkanoil-L-Lizin esterleri baz bileşen; NSAID’ları ise asit bileşeni olarak kullanarak, katyonu enhencer; anyonu ise aktif ilaç bileşeni olan bifonksiyonel ilaç tasarımı yapılmıştır. Ancak bu tasarımlı moleküllerle jel formülasyonları elde edilememiştir. Bunun üzerine N€ -Alkanoil-L-lizinin etil esterini yine baz bileşeni; Nα -Alkanoil-Laminoasidin Nα -Lauroil, Nα -Miristoil ve Nα -Palmitoil türevlerini (Leusin, fenil alanin, alanin için) asit bileşeni alınarak, yukarıda belirtilen problem aşılmıştır. Bu yapı ile jelleşme özelliği değiştirilebilen, dolayısıyla ilaç salım kontrolü yapılabilen; aynı zamanda derinin geçiş bariyerini de aşabilen; potansiyel ilaç taşıyıcı organojelatörler sentezlenmiştir.trinfo:eu-repo/semantics/openAccessAttribution-NonCommercial-ShareAlike 3.0 United StatesConference Object