İlaç taşıyıcı sistemlerde yeni bir yaklaşım: İki bileşenli organojelatör stratejisi
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2015
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Kimyagerler Derneği
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Attribution-NonCommercial-ShareAlike 3.0 United States
Attribution-NonCommercial-ShareAlike 3.0 United States
Özet
NSAID lerin oral yoldan verilmesinde karşılaşılan gastrointestinal iritasyonların
giderilmesinde; topikal ve transdermal uygun formülasyonlar geliştirilmiştir. Çok sık kullanılan
yaklaşımda, jel formülasyonları ile ilacın kontrollü salımı sağlanırken; derinin oluşturduğu
bariyeri aşmak üzere geçiş arttırıcı (Enhenser) yardımcı malzemelerin eklenmesidir. Bu amaçla
NSAID’lerin ticari olarak satılan jel formülasyonlarında jelatörlerin polimerik olması yanında;
deriden geçişi arttırmak (enhancer olarak) üzere ilave ingredientlerin kullanılması gibi
dezavantajlara sahiptir.
Bu dezavantajları gidermek üzere, vücuttan atılması zor olan polimerik malzemeler
yerine, biyouyumlu aynı zamanda enhancer (deriden geçişi arttırıcı) özellikli malzemelerle,
gereksiz ingredientlerin kullanımını da azaltmak üzere; katyonu enhencer, anyonu (NSAID)
olan ilaç tasarımı; yani hem jelatör hem enhencer özelliği olan ilaç molekülü tasarımı
yapılmıştır. N
є
-alkanoil-L-Lizin esterleri baz bileşen; NSAID’ları ise asit bileşeni olarak
kullanarak, katyonu enhencer; anyonu ise aktif ilaç bileşeni olan bifonksiyonel ilaç tasarımı
yapılmıştır. Ancak bu tasarımlı moleküllerle jel formülasyonları elde edilememiştir.
Bunun üzerine N€
-Alkanoil-L-lizinin etil esterini yine baz bileşeni; Nα
-Alkanoil-Laminoasidin Nα
-Lauroil, Nα
-Miristoil ve Nα
-Palmitoil türevlerini (Leusin, fenil alanin, alanin
için) asit bileşeni alınarak, yukarıda belirtilen problem aşılmıştır. Bu yapı ile jelleşme özelliği
değiştirilebilen, dolayısıyla ilaç salım kontrolü yapılabilen; aynı zamanda derinin geçiş
bariyerini de aşabilen; potansiyel ilaç taşıyıcı organojelatörler sentezlenmiştir.
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Kaynak
WoS Q Değeri
Scopus Q Değeri
Cilt
Sayı
Künye
Barış Cebe, D., Çolak, M., Evcil, M.,Hoşgören, H. (2015). İlaç taşıyıcı sistemlerde yeni bir yaklaşım: İki bileşenli organojelatör stratejisi. 3. İlaç Kimyası: İlaç Etkin Maddesi Tasarımı, Sentezi, Üretimi ve Standardizasyonu Kongresi, 20-22 Mart 2015, Antalya.
